延胡索乙素

延胡索乙素(dl-THP，tetrahydropalmatine)又名四氢巴马汀，四氢掌叶防已碱。镇痛作用比哌替啶、吗啡弱，但成瘾性小，较一般解热镇痛药强。对慢性持续性钝痛效果较好，对创伤或手术后疼痛或晚期癌痛的镇痛效果较差。延Chemicalbook胡索乙素盐酸盐是延胡索的主要活性物质，通过拮抗纹状体多巴胺D2受体诱导大鼠低血压和心动过缓。对肠胃系统及肝胆系统引起的疼痛有显著疗效，亦可缓解临产阵痛、头痛、脑震荡头痛等。还用于消除烦躁、焦虑等精神紧张状态及医治神经衰弱性失眠症。

延胡索乙素属于异喹啉类生物碱。是从中药延胡索块茎中提取的一种生物碱。

1.镇痛麻醉作用本品镇痛作用与中枢多巴胺受体活动有关，左旋四氢巴马汀可加强电针镇痛强度和延长电针镇痛后效应作用。四氢巴马汀可能通过阻断D1多巴胺受体使脑内纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加，而产生镇痛作用。2.对脑缺血再灌注损伤的保护作用L-THP对缺血性脑损伤中的神经元具有保护作用，同时有研究发现L-THP在脑血管缺血再灌注过程中降低了内皮细胞的ICAM-1表达，L-THP显著减少缺血再灌注损伤引起的神经元凋亡与其抑制钙离子聚集有关。L-THP能降低脑缺血时小鼠脑组织Glu含量，降低Glu/GABA比值，这可能是L-THP在脑缺血时脑保护作用的机制之一，为其用于临床脑缺血治疗提供一定依据。3.对血小板聚集性的抑制作用dl-THP(15、7．5mg·kg－1)静脉注射对大鼠实验性脑血栓形成有明显的抑制作用，dl-THP对二磷酸腺苷、花Chemicalbook生四烯酸和胶原诱导的兔血小板聚集均有抑制作用，并呈剂量依赖关系，其余作用可能是通过拮抗钙离子的作用而产生。4.抗溃疡病抑制胃酸分泌含有去氢延胡索甲素及小量乙素，原阿片碱的提取物，对于胃、十二指肠溃疡病效果明显，临床应用延胡索配制其他中药口服，对胃、十二指溃疡及胃痛、胃酸过多有治疗作用，延胡索全碱具有抗大白鼠幽门结扎性溃疡，水浸应激性溃疡和组胺溃疡作用，对醋酸溃疡虽有抑制，而对利血平溃疡无效。dl-THP使组胺的量效曲线非平行右移，且最大泌酸反应下降，提示为非竞争性抑制。5.抗肿瘤作用dl-THP在高浓度时对体外瘤细胞有杀伤作用。6.对成瘾药物的戒断作用左旋四氢巴马汀缓解吗啡，海洛因等阿片类药物及苯丙胺，甲基苯丙胺等毒品戒断症状的药理作用，对药物精神依赖性的影响研究，为应用其治疗阿片类药物成瘾及其戒断、防复吸领域提供了实验依据。